1. 基本信息
英文名称：Actagardin，别名还有 Gardimycin、Actagardine、Actagardinum、Actagardina、Antibiotic A 3802 - IV - 3 等。 中文名称：阿肽加定 分子量：约 1890.2 分子式：C₈₁H₁₂₄N₂₀O₂₄S₄ CAS 号：59165 - 34 - 3 供应商：上海楚肽生物科技有限公司2. 结构信息
Actagardin 是一种高分子量的四环肽类抗生素 。它的结构独特，其中大环结构通过硫醚桥（而非二硫键）形成 。在其结构中，包含多个氨基酸残基通过肽键连接形成线性肽链，这些肽链再通过特定的方式折叠并借助硫醚桥环化，从而形成四环结构 。其氨基酸组成较为复杂，含有多种常见和不常见的氨基酸，如色氨酸、半胱氨酸等，这些氨基酸的侧链基团分布在分子表面，影响着 Actagardin 的物理化学性质和生物学活性 。例如，色氨酸的吲哚环等芳香结构可能参与分子间的 π - π 堆积等相互作用，而半胱氨酸通过形成硫醚桥对维持分子的整体结构稳定性至关重要 。这种复杂的结构赋予了 Actagardin 特殊的空间构象，使其能够与靶标分子特异性结合，进而发挥其生物学功能 。
展开剩余76%3. 作用机理及研究进展
作用机理
Actagardin 主要通过抑制肽聚糖生物合成发挥抗菌作用 。肽聚糖是细菌细胞壁的重要组成部分，尤其是革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌细胞壁的关键结构 。Actagardin 作用于肽聚糖合成过程中的关键酶或步骤，干扰肽聚糖单体的合成、转运以及交联等过程 。具体来说，它可能与参与肽聚糖合成的酶结合，改变酶的活性中心构象，使其无法正常催化肽聚糖合成反应；或者影响肽聚糖单体在细胞膜上的转运，阻止其到达细胞壁合成位点 。通过抑制肽聚糖生物合成，Actagardin 破坏了细菌细胞壁的完整性和稳定性，导致细菌细胞在渗透压等作用下破裂死亡，从而起到抗菌效果 。此外，也有研究推测 Actagardin 可能通过其他机制影响细菌的生理过程，但目前抑制肽聚糖生物合成是较为明确的主要作用途径 。
研究进展
Actagardin 作为一种具有独特结构和抗菌机制的抗生素，在抗菌药物研究领域受到一定关注 。在基础研究方面，科研人员通过 X 射线晶体学、核磁共振等技术深入解析其三维结构，进一步明确其与靶标分子结合的模式和细节，这有助于理解其抗菌活性的分子基础 。在应用研究方面，由于抗生素耐药性问题日益严峻，Actagardin 因其新颖的抗菌机制，有望成为开发新型抗菌药物的重要先导化合物 。一些研究尝试对 Actagardin 进行结构修饰，以提高其抗菌活性、改善药代动力学性质或降低毒性 。例如，通过化学修饰改变其侧链基团，研究修饰后的衍生物对不同细菌菌株的抗菌效果以及在体内的吸收、分布、代谢和排泄情况 。此外，也有研究关注 Actagardin 在联合用药方面的潜力，探索其与其他抗生素或抗菌剂联合使用是否能产生协同抗菌作用，为解决耐药菌感染问题提供新的策略 。然而，目前 Actagardin 距离广泛的临床应用仍有一定距离，需要进一步深入研究和开发 。
4. 溶解保存
溶解
Actagardin 可溶于乙醇、甲醇、N,N - 二甲基甲酰胺（DMF）和二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂 。由于其分子结构较为复杂且含有较多疏水基团，在水中的溶解度较差 。在实验中，如果需要将 Actagardin 溶解用于细胞实验等生物研究，当使用有机溶剂溶解时，要注意有机溶剂对细胞的毒性 。例如，若使用 DMSO 溶解 Actagardin，一般最终溶液中 DMSO 的浓度不宜超过 0.1% - 1%，以避免对细胞产生不良影响 。若要将其配制成水溶液，可尝试先将其溶解在少量合适的有机溶剂中，再缓慢加入缓冲液或水进行稀释，并充分搅拌，以获得均匀的溶液 。
保存
建议将 Actagardin 储存于 - 20℃环境下 。低温可以降低其降解速率，维持其结构和生物活性 。由于其结构中含有易水解的肽键以及硫醚桥等敏感结构，高温、高湿度环境可能导致其结构破坏和活性降低 。保存过程中要密封良好，减少与空气接触，防止氧化 。避免反复冻融，反复冻融可能导致其分子结构发生变化，影响其在实验中的性能 。如果需要长期保存，可考虑将其放置在 - 80℃，以进一步延长其保存期限 。
5. 相关多肽
与 Actagardin 结构相关的多肽有一些来自放线菌产生的其他肽类抗生素 。例如，某些同样具有大环结构的肽类抗生素，它们在结构上可能与 Actagardin 有相似之处，如都存在通过特殊化学键连接形成的大环，且由多个氨基酸残基组成 。但在氨基酸组成、大环的大小和连接方式等方面可能存在差异 。这些相关多肽在抗菌活性、作用机制以及药代动力学性质等方面也可能有所不同 。研究这些相关多肽与 Actagardin 的异同，有助于深入理解肽类抗生素的结构与功能关系，为开发新型抗菌药物提供更多的思路和参考 。此外，一些人工合成的模拟 Actagardin 部分结构的短肽，可用于研究 Actagardin 与靶标分子相互作用的关键结构域，通过对这些短肽的修饰和活性测试，进一步明确 Actagardin 发挥抗菌作用的结构基础 。
6. 相关文献
[1] Parenti, F., et al. "Gardimycin, a new antibiotic from Actinoplanes. I. Description of the producer strain and fermentation studies." Journal of Antibiotics, 1976, 29(5): 501 - 506.
[2] Coronelli, C., et al. "Gardimycin, a new antibiotic from Actinoplanes. II. Isolation and preliminary characterisation." Journal of Antibiotics, 1976, 29(5): 507 - 512.
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